L'action de la phytothérapie sur l'organisme dépend de la composition des plantes. Depuis le XVIIIe siècle, au cours duquel des savants ont commencé à extraire et à isoler les substances chimiques qu'elles contiennent, on considère les plantes et leurs effets en fonction de leurs principes actifs. On détaille précisément les principaux éléments actifs contenus dans les plantes médicinales et explique la nature 10 de leurs actions.
La recherche des principes actifs extraits des plantes est d'une importance capitale car elle a la mise au point de médicaments essentiels. La tubocurarine, le relaxant musculaire le plus puissant, est dérivée du curare {Chondroâendron tomentosum) et la morphine, l'analgésique le plus puissant, est tirée du pavot à opium {Papaver somniferum).D'autres anesthésiants proviennent de plantes : la cocaïne, par exemple, est tirée du coca (Erythroxylum coca). Aujourd'hui, les plantes sont de plus en plus utilisées par l'industrie pharmaceutique. Il est difficile d'imaginer le monde sans la quinine (dérivée du genre Cinchona), qui est employée contre la malaria, sans la digoxine (du genre Digitalis), qui soigne le coeur, ou encore l'éphédrine (du genre Ephedra), que l'on retrouve dans de nombreuses prescriptions contre les rhumes. Ces trois plantes ainsi que beaucoup d'autres sont largement utilisées par la médecine classique.